1° S T E P

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) e Paracetamolo

L‟attività analgesica dei FANS è correlata all‟inibizione dell‟enzima ciclossigenasi; le differenze tra i FANS sono modeste, ma vi possono essere diversità nella tolleranza e nella risposta individuale del paziente.

Non utilizzare più di un FANS alla volta

I FANS sono controindicati in soggetti con ulcera peptica e nello scompenso cardiaco grave

FANS e Paracetamolo raggiungono tutti un tetto nel loro effetto analgesico all’aumentare della dose

I FANS e il paracetamolo possono essere somministrati contemporaneamente agli oppioidi per ottenere un effetto analgesico additivo che permette anche l’uso di dosi inferiori di oppioidi.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali di tutti i FANS sono simili qualitativamente a quelli dell‟SA, ad eccezione del rischio di precipitare asma e reazioni anafilattoidi nei pazienti con ipersensibilità all‟SA; una singola dose o poche dosi di FANS orali causano pochi effetti collaterali. Diversamente dall‟SA che ha un effetto irreversibile, i FANS determinano Azienda Ulss 12 Veneziana Pagina 9 di 33 Documento Aziendale per il Trattamento del Dolore

un‟nibizione reversibile dell‟ggregazione piastrinica per cui la funzione piastrinica riprende quando la maggior parte del farmaco è stata eliminata.

Tutti i FANS sono associati a tossicità gastrointestinale grave, anche se il rischio maggiore è per gli anziani, si consiglia pertanto di iniziare con la dose più bassa efficace e di non utilizzare più di un FANS alla volta, ricordando che tutti i FANS sono controindicati nei soggetti con ulcera peptica.

L‟tilizzo cronico può portare a sanguinamento, ulcerazione e perforazioni fatali con ciascuno di questi farmaci. I FANS riducono la sintesi delle prostaglandine renali vasodilatatrici, riducono il flusso plasmatici renale, causano ritenzione idrica e possono provocare insufficienza renale in alcuni pazienti.

I FANS vanno utilizzati con cautela negli anziani, in pazienti con patologie allergiche, durante la gravidanza, l‟llattamento e nei difetti della coagulazione, nei soggetti con insufficienza renale, cardiaca o epatica è anche opportuno somministrare la dose minima possibile controllando la funzionalità renale.

Si ricorda che annualmente negli USA i decessi per FANS sono intorno ai 15.000!

RACCOMANDAZIONI

NIMESULIDE: In seguito a numerosi casi di epatotossicità rilevati, alcuni particolarmente gravi, alcune Agenzie del farmaco, ad esempio quella Irlandese, hanno sospeso immediatamente la commercializzazione dei farmaci contenenti Nimesulide nel proprio territorio. Alla luce di ciò si chiede una particolare attenzione alla prescrizione / somministrazione del farmaco Nimesulide , valutando anche la possibilità di ricorrere a farmaci alternativi.

KETOROLAC: Le evidenze epidemiologiche associano il farmaco ad un aumentato rischio di tossicità gastrointestinale, rispetto agli altri FANS, e che la maggior parte di queste evidenze sono emerse soprattutto nei Paesi dove c‟ un forte uso off - label. Visto il "ristretto margine terapeutico" l’utilizzo è appropriato solo per l’uso a breve termine/acuto nelle indicazioni terapeutiche autorizzate (dolore post-operatorio e colica renale) .

PARACETAMOLO: la somministrazione per via endovenosa è giustificata dal punto di vista clinico solo quando altre vie di somministrazione siano impossibili e/o dall‟rgente necessità di trattare il dolore o l‟pertermia da praticare.

PARACETAMOLO (Efferalgan®, Acetamol®, Tachipirina®, Perfalgan® ecc.)

Attenzione alla prescrizione / somministrazione del farmaco Paracetamolo ENDOVENA, valutare la possibilità di ricorrere alla forma ORALE.

POSOLOGIA

Via orale

Adulti 500-1000 mg ogni 4-6 ore max 4 g/die

Bambini sotto i 3 mesi 10 mg/Kg ogni 4-6 ore (max 4 dosi in 24 ore)

3 mesi – 1 anno 60 - 120 mg

1 - 5 anni 120 - 250 mg

6 - 12 anni 250 – 500 mg

[Per pazienti intolleranti al paracetamolo disponibile ibuprofene sospensione orale]

Via endovenosa

Peso > 50Kg 1g ogni 4-6 ore max 4 g/die

10-50 Kg 15 mg/Kg ogni 4-6 ore max 60 mg/Kg

<10 Kg 7,5 mg/Kg ogni 4-6 ore max 30 mg/Kg Azienda Ulss 12 Veneziana Pagina 10 di 33 Documento Aziendale per il Trattamento del Dolore

Modo di somministrazione

Il paracetamolo in soluzione si somministra come infusione endovenosa in SOLI 15 minuti altrimenti diventa inefficace.

Il flaconcino da 50 mL può anche essere diluito con una soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio o con una soluzione al 5% di glucosio, fino a un decimo della concentrazione. In questo caso, la soluzione diluita deve essere utilizzata entro l‟ra successiva alla sua preparazione (incluso il tempo necessario per l‟nfusione).

Via rettale

Età >12 anni 0,5 - 1g fino a 4 volte al giorno

6 – 12 anni 250 - 500 mg

1 – 5 anni 125 - 250 mg

NOTE

Con l’utilizzo di dosi elevate ( > di 5-7 g) la tossicità indotta da paracetamolo è a carico del fegato fino ad arrivare alla necrosi acuta (unico trattamento è il trapianto di fegato).

Il Paracetamolo NON va somministrato ai neonati.

ACIDO ACETILSALICILICO (Ascriptin®, Aspirina®)

POSOLOGIA

Via orale

Adulti 300-600 mg ogni 8-12 ore max 4g/die

Bambini sotto i 16 anni USO SCONSIGLIATO

ACETILSALICILATO DI LISINA (Flectadol®)

POSOLOGIA

Via endovenosa o intramuscolare 1 -4 flaconi al giorno (o secondo il giudizio del medico; eventuale

riduzione dei dosaggi nell‟nziano)

Bambini sotto i 16 anni: USO SCONSIGLIATO

Il prodotto può essere diluito in soluzione fisiologica, glucosata, isoelettrica, destrano, soluzioni di Ringer e Darrow e somministrato per fleboclisi.

Nella preanestesia e nelle premedicazioni nel corso di esami endoscopici ed arteriografici il prodotto può essere associato ad atropina (due flaconi di FLECTADOL® 500 mg/2,5 mL polvere e solvente per soluzione iniettabile e ¼ di mg di atropina iniettati contemporaneamente per via endovenosa).

KETOPROFENE (Orudis®, Ibifen®, Ketoprofene® , Oki®)

POSOLOGIA

Via orale 50 mg 2 – 4 volte al giorno ripartite ai pasti

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200 mg cpr a ril.prol. 1 volta al giorno subito dopo i pasti

Via IM/EV 100 mg 1-2 volte al dì

NOTE

Nel trattamento di pazienti anziani e di pazienti con insufficienza renale la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un’eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

INDOMETACINA (Indoxen®, Liometacen®)

POSOLOGIA

La posologia deve essere adattata ad ogni singolo paziente, in base alla risposta terapeutica ed alla tolleranza al farmaco. Iniziando con basse se la risposta terapeutica iniziale è inadeguata la posologia va gradualmente aumentata. Una posologia di 100-150 mg al giorno di solito assicura una risposta terapeutica adeguata, raramente si deve ricorrere a dosi superiori ai 200 mg al giorno.

Via orale 50 mg x 2-4 volte al giorno (ingerire le capsule intere, preferibilmente a stomaco pieno)

Via IM/EV 50-100 mg al dì

NOTE

E’ tra i FANS più potenti e gastrolesivi con spiccata attività antiinfiammatoria

DICLOFENAC (Dicloreum®, Voltaren®)

POSOLOGIA

Via orale 100-150 mg suddivisi in 2-3 somministrazioni

Via intramuscolare 75 mg una volta al dì (o 2 in caso di sintomatologia grave) max 2 giorni

METAMIZOLO (Novalgina®)

POSOLOGIA

Via orale

Età >15 anni 20 - 40 gtt fino a 4 volte al giorno

5 – 14 anni 10 - 15 gtt fino a 4 volte al giorno

4 mesi – 4 anni 2 - 6 gtt fino a 4 volte al giorno

Via IM/EV 1 fiala fino a 3 volte al dì

La via parenterale deve essere utilizzata solo quando non sia possibile l‟mpiego della forma orale

L‟niezione deve essere praticata lentamente (non più di 1 mL/min) con il paziente in posizione sdraiata e con controllo cuore-circolo.

NOTE

Controindicato negli stati di grave compromissione cardio-circolatoria

NIMESULIDE (Nimesulide®, Aulin®, Mesulid®, Mesulid fast® ecc.) Azienda Ulss 12 Veneziana Pagina 12 di 33 Documento Aziendale per il Trattamento del Dolore

Attenzione alla prescrizione / somministrazione del farmaco Nimesulide, valutare la possibilità di ricorrere a farmaci alternativi.

POSOLOGIA

Via orale 100 mg due volte al giorno dopo i pasti max 15 giorni

NOTE

Controindicata in pazienti con insufficienza epatica

KETOROLAC (Toradol®, Lixidol®)

Attenzione alla prescrizione / somministrazione del farmaco Ketorolac, valutare la possibilità di ricorrere a farmaci alternativi.

Il ketorolac ha un ristretto margine terapeutico e il suo impiego si associa a un aumento del rischio di tossicità e reazioni avverse gastrointestinali anche fatali rispetto agli altri FANS. Pertanto si sottolinea che:

INDICAZIONI

UTILIZZARE SOLO nel: NON UTILIZZARE nel:
DOLORE ACUTO POST-OPERATORIO MODERATO-GRAVE

COLICHE RENALI

DOLORE ONCOLOGICO

DOLORE CRONICO

DOLORE LIEVE